大环内酯类抗菌药主要用于治疗革兰阳性球菌(G+ 球菌)及致非典型肺炎病原体引起的感染,可作为对青霉素过敏患者上、下呼吸道及软组织感染治疗的适宜替代药物,临床应用十分广泛。
常见的大环内酯类药物:
1、 红霉素
广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染。抗菌谱交窄,易耐药,生物利用度较低,不良反应较多。
2、 克拉霉素
可用于嗜肺军团菌、幽门螺旋杆菌、鸟分支杆菌、龟分支杆菌、海鱼分支杆菌、麻风杆菌引起的感染。相较于红霉素抗菌谱更大,口服易吸收,生物半衰期长,不良反应也较少。
3、 阿奇霉素
常用于G-杆菌,特别是流感嗜血杆菌、肠杆菌、沙眼衣原体、嗜肺军团菌、鸟分支杆菌、沙门罗氏菌、志贺菌及大肠杆菌。易吸收,半衰期长,对组织有较高亲和力。
4、 罗红霉素
与红霉素相似,除G+菌、部分G-菌及厌氧菌外,还可用于军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体等引起的感染。渗透性较强,在血清组织中能长时间维持高浓度。
大环内酯类的一般应用
1. 社区获得性肺炎
阿奇霉素治疗社区获得性肺炎有效,短程(500 mg/ 天,治疗 3 天)治疗的疗效与克拉霉素(250 mg,每天 2 次,治疗 10 天)相同。但需要注意的是,阿奇霉素血浓度较低,如果患者怀疑为肺炎链球菌肺炎,则临床应使用克拉霉素。
2. 链球菌性咽炎
对β- 内酰胺类药物过敏的患者,选择红霉素具有最佳成本效益比。若对红霉素的副作用不耐受的患者,可选用克拉霉素或阿奇霉素作为替代药物。
3. 鼻窦炎
成年急性细菌性鼻窦炎通常由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及厌氧菌感染所致。有实验证实,克拉霉素、阿齐霉素治疗急性鼻窦炎与阿莫西林疗效相当。
4. 急性中耳炎
中耳炎最常见的病原体为肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他摩拉克菌。近年来,这些细菌的β- 内酰胺酶产酶株的数量快速增加,从而促使临床医生使用大环内酯类药物来替代阿莫西林。阿奇霉素及克拉霉素均可用来治疗急性中耳炎。
5. 幽门螺旋菌感染
克拉霉素对幽门螺旋菌有很好的体外抗菌活性,但克拉霉素单用治疗的细菌清除率较低,因此,临床可选择 1 种质子泵抑制剂或胶体铋剂加克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑(替硝唑)3 种抗菌素中的任意两种组成三联疗法。在感染早期采取三联疗法清除幽门螺旋菌具有很好的成本效益,值得在临床推荐。
6. 小儿支原体、衣原体肺炎
大环内酯类药物是治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌最有效的药物,轻症患者可以口服给药,重症患者则采取静脉给药。现临床一般每天静脉滴注阿奇霉素 10 mg/kg,疗程 7~10 天,待患者的临床症状、体征改善后,再改用阿奇霉素口服治疗,连用 3 天。
7. 泌尿生殖系统感染
支原体是单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、宫颈炎等常见泌尿生殖系统感染的主要病原菌之一。有研究表明,阿奇霉素联用多西环素治疗解脲支原体生殖道感染,效果比单用多西环素好。另有报道以阿奇霉素治疗女性生殖道支原体感染,连用 14 天可获得理想治疗效果。